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NMDA受体 |中枢神经系统疾病|药物筛选|电生理服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-04-07T10:14 (访问量:3514)

4月1日,创新药开发公司Sage Therapeutics宣布旗下全球首创(first-in-class)、口服N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAreceptor)正变构调制剂(PAM)SAGE-718在治疗阿尔兹海默症(AD)的2期临床试验中取得积极结果。作为重要成药靶点,我们队团构建了完整的NMDA电生理检测平台

N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)是一种离子型谷氨酸受体,在突触传递、可塑性和认知中发挥作用。NMDA受体与精神分裂症和其他神经系统疾病有关,如癫痫,中风,疼痛,成瘾,抑郁以及阿尔茨海默症,因此NMDA受体被认为是研究CNS疾病的重要调控靶点。NMDA受体是异四聚体,由两个结合甘氨酸或D-serine的GluN1(NR1)亚基,以及两个结合谷氨酸的GluN2亚基(NR2A,NR2B,NR2C,NR2D)组成,NMDA受体的功能激活需要两种配体甘氨酸/D-serine和谷氨酸的结合,以及细胞膜的去极化将孔道内的镁离子移除。爱思益普电生理团队构建了所有NMDA受体亚型的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。

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