作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-06-01T15:42 (访问量:2491)
Kv1.3作为一种电压门控钾离子通道，在T淋巴细胞和B淋巴细胞中表达。Psora-4是一种有效的选择性Kv1.3抑制剂，具有免疫抑制活性，在体外抑制人和大鼠髓鞘组织特异性效应记忆T细胞的增殖。Psora-4与通道的未激活状态结合。应用一个200毫秒的去极化脉冲来诱发控制Kv1.3电流。10nM在通道处于关闭状态时阻断了90%的Kv1.3电流。经过5分钟的间隔，让亲脂性的Psora-4有足够的时间到达其结合部位，我们应用第二个去极化脉冲，发现它的振幅与对照组电流相当。表明该化合物没有与通道的关闭状态结合。在随后的去极化脉冲中，Psora-4发生了阻断，这表明需要多次打开通道才能达到稳定状态的阻断，这种现象被称为 "使用依赖性抑制"。这一结果表明，Psora-4阻断了一个激活后的状态，可能是通道的开放和/或C型失活构象。证明Psora-4可能具有作为一种潜在的新疗法的价值。自身免疫性疾病的潜在的新疗法，这些疾病主要是由自发的TEM,细胞为主的自身免疫性疾病的潜在治疗方法。爱思益普电生理团队根据文献中提供的刺激方案，证实了Psora-4优先阻断通道的C-type失活构象来发挥抑制作用。
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