作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-08-28T00:00 (访问量:9837)
毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAchR）属于A类G蛋白偶联受体（GPCR），该家族有五种亚型，其中M1、M3和M5亚型与Gq蛋白偶联，可激活磷脂酶C并增加胞质Ca2+。而M2和M4亚型偶联GI/O，可抑制腺苷酸环化酶的活性。mAchR在整个人体外周或中枢神经系统中都分布，是治疗不同病理生理疾病的重要靶标，包括慢性阻塞性肺病（COPD），膀胱过度活动症和干燥综合征等。
M4受体在外周前神经末梢中表达，可抑制副交感神经和交感神经传递；M4也在中枢神经系统（CNS）中表达，主要分布在纹状体中，与纹状体投射神经元上的多巴胺受体共同定位。毒蕈碱受体M4拮抗剂可用于治疗COPD的非选择性商业药物，如阿托品和噻托溴铵。弱M4选择性拮抗剂托吡卡胺可用于扩张瞳孔以进行眼科检查。
爱思益普已开发了160+GPCR靶点，其中包括M1、M2、M3、M4、M5及不同种属的M4受体的细胞学检测平台，助力新药研发。
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