肾上腺素受体是目前研究较为清楚的一类G蛋白偶类型受体，目前，已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。其中，α1类型受体通过偶联Gq通路，促进Ca2+的产生；α2类型受体通过偶联Gi通路，抑制cAMP的产生；β受体可以偶联Gs通路，促进cAMP的产生。2007年，β2肾上腺素受体是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突破。2011年，β2肾上腺素受体和G蛋白的复合物结构获得解析，该工作获得了2012年诺贝尔化学奖。该受体广泛参与肌肉收缩、外周血液循环及中枢神经系统活动等生理活动。α1受体主要分布于皮肤、黏膜及内脏血管，参与肝糖原代谢、平滑肌收缩及心肌变时变力等；α2受体主要分布于突触前膜，具有调节炎症、抗抑郁的功能。β1受体主要分布于心脏，调节心肌功能与调节血压，与心肌纤维化、心力衰竭、高血压等疾病密切相关。β2受体主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑肌，支气管平滑肌松弛、血管舒张，与支气管哮*及高血压等有关。β3受体主要分布于棕色和白色脂肪组织，参与了调节糖代谢、脂质代谢、心血管及胃肠道功能等。
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