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【制剂】脂质体制剂中常用的辅助脂质-二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE

作者:艾伟拓(上海)医药科技有限公司 2020-08-05T15:29 (访问量:7683)

在脂质体制剂的制备过程中,你可能在处方中经常看到二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE的身影,一般来说,正常的阳离子脂质体处方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异,但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点,那就是处方中常出现DOPE的身影,这是为什么呢?AVT小编来给你分析分析。
DOPE可说是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用,主要原理如下:
1、中性不稳定助类脂:起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。
2、干扰类脂膜,使内涵体膜不稳定:在细胞内能促进DNA、RNA的释放,同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。
3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态,可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相,使复合物具有良好的可融性,能显著提高跨膜效率。
因此,DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞,而加入DOPE能解决这个问题,比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因,而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。
作为磷脂类高端药用辅料的科技公司,艾伟拓旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域,并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇、海藻糖、蔗糖等相关辅料产品。
DOPE磷脂的产品信息介绍如下:
1中文名称:二油酰磷脂酰乙醇胺
2商品名:DOPE
3化学名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
4英文化学名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
5分子式:C41H78NO8P
6生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司
7CAS号:4004-5-1
8DMF号:28884
9EINECS:200-663-8
10级别:药用试剂级别
11执行标准:企业标准
12用途:脂质体
13溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇
14分子量:744.03
15保存条件:-20℃
16注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触
A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系,是国内知名药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。
对DOPE磷脂等药用辅料有需求的小伙伴欢迎来电垂询:400-6262 623!
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