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激酶谱筛选|激酶谱|药物靶点筛选|爱思益普

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-09-05T13:25 (访问量:6892)

激酶在细胞增殖、分化和代谢等生理过程的调控中担任着重要的角色。众多的人类疾病与激酶的活性异常有着直接或者间接的关系。人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止,大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长,但高选择性药物由于其能减少脱靶效应带来的毒副作用,有着更为优越的安全性。

  对激酶活性的分析检测对于生化研究、临床诊断及对重大疾病的药物靶向治疗等都具有重要意义。研究快速、简单、灵敏度高和特异性好的检测激酶活性的新方法具有广泛的应用前景。而在寻找高选择性抑制剂的过程中,针对激酶谱的高通量筛选(HTS)成为一个重要的鉴定方法,激酶谱筛选是激酶抑制剂选择性评价的重要标准。

  爱思益普团队已开发出基于HTRF及ADP-Glo方法的激酶谱检测平台,助力新药研发。 目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱(16种)、酪氨酸激酶谱(TK共76种)、60 mini 激酶谱、207野生型激酶谱、310激酶谱。详细靶点列表可见附录。

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1 FDA批准的人类激酶组激酶抑制剂

  参考文献:

  1. Attwood Misty M,Fabbro Doriano,Sokolov Aleksandr V et al. Trends in kinase drug discovery: targets, indications and inhibitor design.[J] .Nat Rev Drug Discov, 2021. 20: 839-861.

  内部验证数据

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附录:

CDK family kinase panel (16 kinases)

CDK1/CycA2

CDK3/CycE1

CDK6/CycD1

CDK12/CycK

CDK1/CycE1

CDK4/CycD3

CDK6/CycD3

CDK13/CycK

CDK2/CycA2

CDK5/p25NCK

CDK7/CycH/MAT1

CDK16/CycY

CDK2/CycE1

CDK5/p35NCK

CDK9/CycT1

CDK18/CycY

TK kinase panel list

ALK

EGFR

EPHA8

FGFR3

HER2

KIT

RET

TRKC

ABL1

DDR1

EPHB1

FGFR4

Her4

LCK

RON

TXK

ABL2

DDR2

EPHB2

FGR

IGF1R

LYNa

ROS1

TYK2

ACK

EPHA1

EPHB3

FLT1

INSR

LYNb

SRC

TYRO3

AXL

EPHA2

EPHB4

FLT3

IRR

MER

SRM

YES

BMX

EPHA3

FAK

FLT4

ITK

MET

SYK

ZAP70

BRK

EPHA4

FER

FRK

JAK1

MUSK

TEC

BTK

EPHA5

FES

FYN [isoform a]

JAK2

PDGFRα

TIE2

CSF1R

EPHA6

FGFR1

FYN [isoform b]

JAK3

PDGFRβ

TRKA

CSK

EPHA7

FGFR2

HCK

KDR

PYK2

TRKB

Mini kinase panel (60 kinases)

ABL1

CK1γ2

IGF1R

PDGFRα

AKT1

CK1γ3

IKK-alpha

PIM1

ALK 4

CK2a1

ITK

PKACα

AMPKα1/β1/γ1

CLK1

JAK3

PKCα

AurB

DAPK1

JNK1

PKD2

AXL

DCAMKL2

KDR

PLK1

BRAF

DYRK1B

LCK

PLK2

BRSK2

EGFR

MAP2K1

ROCK1

CDK1/CycE1

EPHB4

MAPKAPK2

RSK1

CDK18

Erk2

MET

SGK

CDK2/CycE1

FGFR1

NEK1

SRC

CDK5/p35NCK

GSK3β

NEK2

SYK

CHK1

HGK

p38α

TIE2

CHK2

HIPK1

p70S6K

TRKB

CK1α

HPK1

PAK2

TSSK1

207 kinase panel list

ABL1

DDR2

IRR

PAK5

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