作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-09-04T00:00 (访问量:12162)
RAS蛋白是一类鸟嘌呤核苷酸结合蛋白，具有GTP水解酶活性，当其与GDP结合时，处于非激活状态(关)，而与GTP结合时被活化(开)。鸟嘌呤核苷酸交换因子促进GTP与RAS结合，继而激活MAPK、PI3K等多条信号通路。RAS一旦发生突变，就会丧失GTP水解酶活性，进而持续活化，促使细胞持续增殖而癌变。RAS是癌症中最常见的突变基因家族，在RAS蛋白的三种亚型中，KARS突变最常见于实体肿瘤；HRAS突变主要发生在膀胱癌、甲状腺癌、宫颈癌和头颈癌；NRAS突变主要见于黑色素瘤和许多血液系统恶性肿瘤中。
现在ICE团队通过SPR技术使用BIACORE 8K仪器助力新药筛选过程，并已开发出多种RAS亚型及其突变体与小分子结合的SPR方法，经动力学拟合，三种RAS（KRAS、HRAS 和 NRAS）蛋白与小分子BI-2852的KD分别为77.7、37.8、43.2nM。
ICE生物物理平台协同酶学、细胞、ADME等平台，共同赋能新药研发
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