YM155 (Sepantronium Bromide) 是有效的survivin抑制剂,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;不显著抑制SV40启动子活性,稍微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 1/2。
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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Flupirine的盐形式,一种非阿片类中枢性镇痛药,一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。Phase 2。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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